Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-inyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione
![Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-inyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione Dehru Immaġni](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| Isem tal-Prodott | Linagliptin CAS NO668270-12-0 |
| Sinonimi | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(but-2-in-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H -purine-2,6(3H,7H)-dione; |
| CAS Nru | 668270-12-0 |
| Formula Molekulari | C25H28N8O2 |
| Piż Molekulari | 472.542 |
1. Linagliptin(BI-1356) huwa inibitur ta 'DPP-4, enzima li tiddegrada l-ormoni incretin-glucagon-like peptide-1 (GLP-1) u polipeptide insulinotropiku dipendenti fuq il-glukożju (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butin-1-il)-3-metil-1-[(4-metil-2-quinazolinyl)metil]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione huwa inibitur ġdid qawwi u selettiv tad-dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) b'użu potenzjali fit-trattament tad-dijabete tat-tip 2.
Il-manifattura tal-fabbrika tagħna Linagliptin intermedju CAS 3355-28-0, teknoloġija matura, produzzjoni stabbli, assigurazzjoni tal-kwalità.
Status ta' l-inventarju: fl-istokk.
Jekk inti interessat fil-prodotti tagħna jew għandek xi mistoqsijiet, jekk jogħġbok tħossok liberu li tikkuntattjana!
Prodotti taħt privattiva huma offruti għall-iskop ta 'R & Ż biss.
Użu: Huwa inibitur DPP-4 qawwi u selettiv b'valur IC50 ta '1 nM.
Studju in vitro: Ligagliptin inibixxi l-attività DPP-4 in vitro f'diversi esperimenti indipendenti b'valuri IC50 ta' 0.4,0.5,0.9 u 1.1nM (IC50 medju, bejn wieħed u ieħor 1nM).L-IC50 ta' inibizzjoni ta' FAP minn liagliptin kienet ta' 89 nM (selettività ta' madwar 90 darba meta mqabbla ma' DPP-4).
Riċerka in vivo: Fil-firien maskili Wistar, klieb Beagle u xadini rhesus, xanthine linagliptin intwera li huwa inibitur DPP-4 effiċjenti, durabbli u qawwi b'> 7 h> 70% / kg wara 1 mg ta 'amministrazzjoni orali.L-għoti orali ta' ritagliptin lil ġrieden db / db waħedhom, 45 min qabel it-test orali tat-tolleranza tal-glukożju, naqqas b'mod dipendenti fuq id-doża l-bidla fil-glukożju fil-plażma minn 0.1mg / kg (15% inibizzjoni) għal 1mg / kg (66% inibizzjoni) [1] .Ligagliptin (3 u 10mg / kg) inibixxi l-enzima DPP-4 fil-plażma b'mod dipendenti fuq id-doża fi żmien 30 minuta mill-għoti tal-mediċina.Ligagliptin (1 mg / kg, po) naqqas b'mod sinifikanti l-kumpens tal-glukożju b'madwar 50% [2].L-amministrazzjoni orali ta 'l-inibitur DPP-4 ligagliptin (3mg / kg, amministrazzjoni orali) naqqset b'mod qawwi l-attività DPP-4, stabbilizza GLP-1 attiv f'feriti kroniċi, u tjieb il-fejqan fil-ġrieden ob / ob.Fl-10 jum ta 'wara l-korriment, ġrieden ob / ob ittrattati b'liagliptin urew l-aktar feriti epiteljalizzati, ikkaratterizzati min-nuqqas ta' newtrofili.
Dokument: Ġiet skoperta u evalwata klassi kimika ġdida ta 'inibituri DPP-4 potenti strutturalment derivati mill-armar tal-xanthine għat-trattament tad-dijabete tat-tip 2.Varjazzjonijiet strutturali sistematiċi wasslu għal 1 (BI 1356), inibitur DPP-4 qawwi ħafna, selettiv, li jaħdem fit-tul u attiv oralment li juri tnaqqis konsiderevoli tal-glukożju fid-demm fi speċi ta 'annimali differenti.1 bħalissa għaddej minn provi kliniċi ta' fażi IIb u għandu l-potenzjal għal trattament ta' darba kuljum ta' dijabetiċi tat-tip 2.
